海创药业 (688302): 回答：HP501是公司自主研发的URAT1抑制剂，用于治疗高尿酸血症/ 痛风。临床前研究显示，HP501是URAT1的选择性抑制剂，选择性强于已上市药物雷西纳德。HP501临床I期结果显示，PK线性关系良好，血尿酸较基线下降百分率随剂量增加而增加，单次给药剂量组45 mg血尿酸较基线下降百分率最大超过50%，多次给药剂量组30 mg血尿酸较基线下降百分率最大亦超过50%，且临床安全性良好。
URAT1靶点药物苯溴马隆因潜在的严重肝脏毒副作用未被美国批准、在欧洲已撤市，而之后上市的雷西纳德也有血肌酐升高、肾损伤的潜在风险，在美国于2019年撤市，所以开发URAT1靶向药物的痛点是解决药物的安全性。HP501在临床前的开发过程中，重点筛选了化合物对肝肾的损伤并应用了灵长类动物食蟹猴做了安全毒理评价；同时我们开发了HP501的缓释制剂，使药物在体内持续释放，不仅能保证药物在体内能长时间的维持有效血药浓度，药物作用持久，而且有可能避免药物峰浓度（Cmax）所致的肾损害的不良反应发生风险。

2022-03-29 09:48:00