海创药业 (688302): 回答：答：AR小分子药物主要是针对AR的抑制剂，PROTAC药物是靶向AR的蛋白降解剂。治疗过程中，AR会产生突变，从而使得目前小分子AR抑制剂产生耐药性，失去治疗作用。为解决AR突变引起的耐药问题，公司开发了AR PROTAC，其中HP518正在澳大利亚顺利开展I期临床试验，HP518不仅可以针对AR野生型，也能够针对AR点突变，这些点突变主要是经恩扎卢胺或其他第二代AR抑制剂治疗后产生的耐药突变。目前HP518开发策略主要有两种：第一是针对第二代AR抑制剂治疗后产生点突变的人群，目前暂无针对这一患者群体的治疗手段；此外，由于HP518通过降解AR的作用机制，有成为治疗前列腺癌症Best-in-class（同类最佳）药物的潜力，并有拓展至治疗早期前列腺癌症可能性。公司另一在研PROTAC药物HC-X029能同时降解全长AR和AR剪切突变体包括AR-v7，预期具有解决目前临床药物产生的耐药问题，解决未满足的临床需求的潜力。HC-X029目前处于临床前阶段，预计未来在中国市场，公司将独立开发并开展商业化；在海外市场，公司将寻求与大型制药公司进行联合开发。

2022-06-27 00:00:00