海创药业 (688302): 回答：答：PROTAC技术应用于药物研发方面的挑战主要存在于“化合物稳定性”及“口服生物利用度”两方面。PROTAC分子比传统小分子药物有着更复杂的结构，这导致其存在更多的潜在代谢位点，进而影响分子代谢稳定性。同时，PROTAC分子固有的三组份嵌合体结构，导致PROTAC分子量较大，这让绝大多数PROTAC分子都有溶解度差、渗透性差、吸收差、口服生物利用度低等缺点，这使得口服PROTAC分子的研发，更具挑战性。此外，PROTAC技术的“专利保护”也极具难度。公司于2016年开始布局PROTAC技术，是中国最早一批探索相关领域的企业，截至2022年6月30日，公司已申请PROTAC技术相关发明专利28项，其中中国专利5项，美国、日本、欧洲、澳大利亚等国家23项，共获授权3项。目前公司已自主搭建“PROTAC靶向蛋白降解技术平台”，在PROTAC药物开发领域具有一定竞争优势，具体表现为：在解决PROTAC分子化合物稳定性、口服生物利用度、CMC研发方面都积累了丰富的经验，已搭建从药物化学、化合物筛选，到工艺合成及制剂研究全链条PROTAC研发体系，能够研发和推进更多PROTAC分子进入临床。公司自主研发的PROTAC前列腺癌口服药物HP518正在澳大利亚开展I期临床试验，目前正在按计划顺利推进剂量探索试验，且HP518美国临床试验申请(IND)于近日获得FDA受理，该品种是中国首个进入临床阶段的口服AR PROTAC在研药物, 目前尚无同类的 PROTAC 产品获批上市。

2023-01-18 00:00:00