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网友提问 :Q2:HC-1119是氘代化合物,请从机理角度解释碳氘键比碳氢键更稳定的原因?以及碳氘键相比碳氢键有哪些优势?

2023-03-27 00:00:00

海创药业 (688302): 回答:答:碳氘键的低振动拉伸频率使其与碳氢键相比基态能量更低,促使其在氧化反应中更稳定。药品进入人体后,碳氢键会进行氧化反应,可能成为有毒的代谢物;而碳氢键换成碳氘键后,碳氘键断裂所需的能量更高,因此断裂速度会更慢,不容易产生毒性代谢物。氘代药物的AUC(药时曲线下面积)更高,药物进入人体后,血药浓度更高。氘代药物已被证实可以降低药物代谢速率、延长半衰期及降低毒性等。因此,相比于非氘代药物,氘代药物具备可能疗效更优、药代性质更佳、给药频率和/或剂量降低以及不良反应发生率更低等多种优势。目前国内NMPA已经批准的氘代药物包括:氘代丁苯那嗪片(亨廷顿舞蹈症),多纳非尼片(肝癌),Deucravacitinib(TYK2变构抑制剂,自身免疫性疾病),氢溴酸氘瑞米德韦片(民得维,VV116,新冠)。

2023-03-27 00:00:00

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海创药业

法定名称:
海创药业股份有限公司
公司简介:
2013年2月,公司前身"成都海创药业有限公司"成立。
经营范围:
基于氘代技术和PROTAC靶向蛋白降解等技术平台,以开发具有重大临床需求的Best-in-class(同类最佳)、First-in-class(国际首创)药物为目标。
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