海创药业 (688302): 回答：答：PROTAC技术应用于药物研发方面的挑战主要存在于“化合物稳定性”及“口服生物利用度”两方面。PROTAC分子比传统小分子药物有着更复杂的结构，这导致其存在更多的潜在代谢位点，进而影响分子代谢稳定性。同时，PROTAC分子固有的三组份嵌合体结构，导致PROTAC分子量较大，这让绝大多数PROTAC分子都有溶解度差、渗透性差、吸收差、口服生物利用度低等缺点，这使得口服PROTAC分子的研发，更具挑战性。此外，PROTAC技术的“专利保护”也极具难度。公司2016年开始进行PROTAC药物研发，是国内较早进行PROTAC技术探索的企业，已合成多个目标蛋白配体、数百个Linker，整合了生物学、药物化学、计算化学等学科，在解决行业难题PROTAC分子“化合物稳定性”、“口服生物利用度”、PK及CMC研发方面有丰富的技术经验积累，已搭建从药物化学、化合物筛选，到工艺合成及制剂研究全链条PROTAC研发体系，能够研发和推进更多PROTAC分子进入临床。目前公司PROTAC蛋白靶向降解技术平台已有多个在研品种，包括已进入临床阶段的HP518以及针对ER、SHP2和AR 剪切突变（AR-sv）等靶点的其他处于临床前阶段的项目。公司积极推进在研PROTAC项目，力争在全球性竞争中达到领先的地位。

2023-07-26 00:00:00