海创药业 (688302): 回答：答：在前列腺癌治疗方面，雄激素受体（AR）是经过临床验证的靶点，但在治疗过程中会产生多种突变而导致耐药，目前尚未有很好的解决方案，2012年恩扎卢胺获批上市以来，约10年时间全球在前列腺癌治疗领域都没有重大突破，这一治疗领域具备广阔前景及市场空间。由此公司聚焦前列腺癌领域，针对未满足的临床需求，围绕AR信号通路（AR上游、AR本身、野生型AR及AR突变体）深度布局研发管线。BET、CBP/p300是AR信号通路上游的靶点，通过抑制上游靶点，将有可能解决由AR点突变导致的耐药问题，目前除AR抑制剂德恩鲁胺（HC-1119）外，针对BET、CBP/p300这两个靶点公司也已经布局有HC-X027、HP537等产品。此外，公司的第一个AR PROTAC品种HP518，对野生型AR及一些对恩扎卢胺耐药的AR突变体都有很高的降解活性，对AR具有高选择性，正在澳大利亚开展I期临床试验。另外，还有能同时降解全长AR和AR剪切突变体包括AR-v7的HC-X029等在研PROTAC品种，目前处于临床前优化阶段。这些在研药物与德恩鲁胺（HC-1119）形成互补，预期PROTAC药物HP518和AR 抑制剂德恩鲁胺（HC-1119）有联合治疗的作用。

2022-06-27 00:00:00