盟科药业 (688373): 回答：答：相较于利奈唑胺，康替唑胺片的差异主要体现在以下几个方面：出色的抗菌活性康替唑胺片对葡萄球菌的体外抗菌活性高于利奈唑胺，康替唑胺对所有受试革兰阳性菌均显示了高度的抗菌活性，MIC90均≤1mg/L，康替唑胺对甲氧西林耐药和敏感的葡萄球菌(MRSA、MSSA、MRSE、MSSE)的MIC90值均为0.5mg/L。安全性好已完成的临床前和临床研究显示，康替唑胺片未见肾毒性、肌肉毒性、骨髓抑制毒性、周围神经和视神经毒性等潜在风险，安全性优于已上市抗耐药革兰阳性菌药物。已完成的临床试验显示，服用康替唑胺片的患者发生与骨髓抑制相关的血液学毒性的概率显著低于使用利奈唑胺的患者。与药物相互作用相关的不良反应少康替唑胺片与其他药物的相互作用风险很低。首先，在代谢途径方面，康替唑胺片在体内的代谢主要通过黄素单加氧酶5（FMO5）和肝胞浆中的还原酶共同催化，而非药物代谢最常见的CYP450酶，而且康替唑胺片对CYP450酶无诱导或抑制作用，因此康替唑胺片的代谢受其他药物影响的可能性低，且康替唑胺片影响其他药物代谢的可能性也很低；其次，体内外试验均显示，康替唑胺片在临床治疗剂量下未见对单胺氧化酶的抑制作用，因此，康替唑胺片与肾上腺素能类药物或5-羟色胺类制剂如抗抑郁剂等药物联用时发生因药物相互作用引起的安全性风险（如血压升高、认知障碍、高热、反射亢进、共济失调等）的可能性也显著低于其他噁唑烷酮类药物（如利奈唑胺）。因此，服用康替唑胺片通常不会对病人其他方面的治疗产生不利影响，从而扩大了适用人群。体内分布广目前国内针对耐药革兰阳性菌感染的治疗药物中，如万古霉素、去甲万古霉素、达托霉素、替考拉宁等均为多肽类药物，而噁唑烷酮类的利奈唑胺、康替唑胺均为小分子药物，具有药物分子量小、组织分布广、组织穿透性强等优势。某项动物皮下微透析药代动力学研究证明，康替唑胺片口服给药吸收后，可快速分布到皮下组织，且游离药物在皮下组织中的暴露量与血浆中的暴露量接近。可以口服目前国内针对耐药革兰阳性菌感染的治疗药物中，仅有噁唑烷酮类药物可同时口服和静脉注射给药，其他药物均只有注射剂型。康替唑胺片为口服制剂，为临床上口服用药提供新的选择，为更多患者提供了无需住院即可接受治疗的机会。相较于静脉注射抗菌药，口服抗菌药对患者而言更为便捷，对医院而言，也可缩短患者住院时间，降低医院的护理成本，提高医院的运营效率，降低医保负担。耐药风险低康替唑胺片具有噁唑烷酮类产品的特殊作用机制，与其他结构类型的抗菌药不易发生交叉耐药。对革兰阳性球菌，康替唑胺片不容易诱发耐药，天然耐药频率低。连续传代试验结果显示，经过18代连续诱导，康替唑胺片对MSSA依然保持敏感，而利奈唑胺对MSSA的MIC已升高16倍，并在第13代时已产生耐药。试验结果表明，与利奈唑胺相比，金黄色葡萄球菌对康替唑胺片产生耐药的趋势明显降低，从而临床使用更放心。潜在适应症广临床难治性感染例如肺炎、骨髓炎、糖尿病足感染（DFI），肺结核、非结核分枝杆菌（NTM）、感染性心内膜炎（IE）等，可能需要数周甚至数月的长期治疗，药物给药的便利性和安全性对于成功的治疗非常重要。康替唑胺片可口服，长期应用骨髓抑制、神经毒性等不良反应发生率较低，药物相互作用少，便于长期服用，可提高患者的依从性，保证治疗方案的有效实施。此外，康替唑胺片具有更低的诱导耐药趋势，降低了产生耐药的风险，有利于达到控制细菌耐药性的长期目标。鉴于康替唑胺片出色的临床疗效、更好的安全性以及较好的组织分布，预计康替唑胺片相比利奈唑胺具有开发更多适应症的潜力。公司正在按计划推进康替唑胺片上市后拓展适应症和适用人群的工作，包括已经启动的国际多中心糖尿病足感染III期临床研究，以及儿童口服康替唑胺片的临床研究。此外，由研究者发起的康替唑胺片在肺结核、血流感染、肺炎、骨关节感染等领域的研究也在积极推进中。

2022-08-15 00:00:00