网友提问 ：能否详细介绍一下HP518的优势？
2022-03-29 10:06:00
海创药业 (688302): 回答：HP518是用于治疗耐药性前列腺癌的ARPROTAC分子，具有以下优势：①稳定性好；②具有良好的口服生物利用度；③降解AR活性高，DC50达到pmol级。
HP518是口服的PROTAC药物，具有解决前列腺癌耐药的潜力。HP518在动物模型上具有良好的口服暴露量和生物利用度。口服PROTAC药物极具挑战性。HP518对野生型AR及对恩扎卢胺耐药的变异AR都有很高的降解活性（DC50<1 nM），对AR具有很高的选择性，对AR依赖的前列腺癌细胞系有优异的抑癌活性（IC50<50 nM），在前列腺癌动物模型上也展现了优异的药效，同时也展现了良好的成药性、安全性。
HP518是口服的PROTAC药物，具有解决前列腺癌耐药的潜力。HP518在动物模型上具有良好的口服暴露量和生物利用度。口服PROTAC药物极具挑战性。HP518对野生型AR及对恩扎卢胺耐药的变异AR都有很高的降解活性（DC50<1 nM），对AR具有很高的选择性，对AR依赖的前列腺癌细胞系有优异的抑癌活性（IC50<50 nM），在前列腺癌动物模型上也展现了优异的药效，同时也展现了良好的成药性、安全性。
2022-03-29 10:06:00
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海创药业
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公司简介：
2013年2月,公司前身"成都海创药业有限公司"成立。
经营范围：
基于氘代技术和PROTAC靶向蛋白降解等技术平台,以开发具有重大临床需求的Best-in-class(同类最佳)、First-in-class(国际首创)药物为目标。
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