盟科药业 (688373): 回答：公司的康替唑胺和MRX-4均属于治疗多重耐药革兰阳性菌感染的抗菌药中的噁唑烷酮类抗菌药。目前在已上市的抗革兰阳性抗菌药产品中，万古霉素、替考拉宁以及利奈唑胺属于较为成熟的抗菌药，市场占有率较高。
万古霉素首先被美国礼来公司发现，用于治疗MRSA感染，其知名度高，市场表现力好，且价格适中，可负担性强。然而，万古霉素有较强的肾毒性。近年来，实际临床中MRSA对万古霉素的敏感性出现降低，需要使用更高的剂量才能维持疗效，进一步增加了万古霉素临床使用的复杂性。此外，万古霉素无口服剂型供全身治疗使用。
替考拉宁于1975年被首次发现，与万古霉素同属于糖肽类抗菌药，其抗菌谱及抗菌活性与万古霉素相似，但对金黄色葡萄球菌的作用较万古霉素强，不良反应少。此外，替考拉宁具有较低的毒副作用，且其半衰期明显长于万古霉素，每天仅需注射一次。但是临床专家共识指出替考拉宁推荐的负荷剂量和维持剂量偏低，难以获得满意的临床疗效。
利奈唑胺是辉瑞公司于2000年在美国获批上市并于2006年在中国获批上市的抗革兰阳性菌的抗菌药，其知名度广，对MRSA有效。根据弗若斯特沙利文报告，利奈唑胺通用名（包括原研药及仿制药）的药物2016年中国销售额为7亿元，2020年达到15亿元，复合年增长率达到21.0%。利奈唑胺是一种噁唑烷酮类抗菌药，给药途径主要分为静脉注射以及口服，口服吸收快、完全，静脉滴注/口服序贯给药无需调整剂量，给药后药物快速分布于灌注良好的组织，组织穿透力强，具有显著的临床优势。但是，利奈唑胺存在骨髓抑制和单胺氧化酶抑制等安全性问题。此外，利奈唑胺治疗必须每周进行全血细胞计数检查，以密切监测利奈唑胺对血小板计数、血红蛋白水平和白细胞计数的影响。特地唑胺为第二款上市的该类药物，其于2014年于美国批准上市，并于2019年于中国获批（但未开展商业化）。虽然特地唑胺相比利奈唑胺具有更好的抗菌活性，但批准的适应症用药时长仅为6天，其对骨髓抑制和单胺氧化酶抑制等安全性问题也未得到充分验证，临床未广泛应用。谢谢！

2022-07-26 10:21:00